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植物抗癌药将成为主力

谢 寿球

11月 15, 2011

恶性肿瘤已成为我国仅次于心血管病的第二大死亡原因,2008年世界卫生组织将中国与美国一起列为世界两大癌症高发国。尽管国际医药界已开发出上百种抗癌药物,但癌症至今被认为是一种难以治愈的高死亡率疾病。
自上世纪60年代以来的半个多世纪里,国内外药学研究人员先后开发上市了包括长春花碱系列、紫杉醇类、喜树碱系列、鬼臼毒素类、三尖杉酯碱、鸦胆子提取物、薏苡仁提取物、莪术提取物等在内的多个植物来源的抗癌药物。新型植物抗癌药的整体崛起,使得传统化疗药黯然失色。据统计,植物来源抗癌药物的销售额合计已占国际抗癌药物市场的半壁江山,而且仍在不断增长之中。
在形形色色的植物抗癌药中,紫杉醇尤其令人瞩目。紫杉醇具有专门针对癌细胞微管蛋白有丝分裂的靶向作用,对正常细胞无影响,而且对晚期卵巢癌、何杰金斯症、卡波济氏肉瘤和晚期非小细胞肺癌等恶性肿瘤有一定疗效,故自1992年上市后迅速风靡全球,至今已累计销售近300亿美元,并由此创造了化疗药物的新纪录。
以紫杉醇为代表的植物抗癌药的成功极大地激发了世界药学界开发植物抗癌药的热情。自上世纪80年代以来,美国医药研究部门加大了在植物药开发上与中国的合作,受施贵宝公司成功开发上市紫杉醇抗癌药的鼓舞,美国不少公司竞相与我国医药科研部门合作展开植物抗癌新药的研究。其中,美国与中科院植物所共同开发的喜树碱系列抗癌新药——拓扑替康和伊立替康等,均为目前国际抗肿瘤药物市场上的重要产品。
我国目前抗癌植物药的开发主要集中在各种具有显著抑瘤作用的抗癌(细胞毒性)中草药品种上,如干扰癌细胞DNA、RNA和蛋白质的合成,从而使癌细胞停止生长到最终凋亡。已成功开发的中草药抗癌新药中包括:温莪术提取物(榄香烯注射液)、乌头提取物(乌头注射液)、冬凌草提取物(冬凌草丙素,丁素等等)、粗榧提取物、苦豆子提取物(氧化苦参素)等。而在有毒中草药中提取抗癌新药被视为一条捷径,因为我国中医药界素有“以毒攻毒”的用药传统。据统计,我国中药词典收录的有毒中草药约有270多种,但其中真正被开发上市的抗癌新药目前只有几种。据报道,中科院上海药物研究所几年前曾开发出以卫矛科植物雷公藤药材为原料的抗癌新药——雷公藤红素(南蛇藤素),临床试验证实,其对多种恶性肿瘤疾病均有良好的治疗效果。据悉,美国和加拿大已对此开展临床前研究。一旦雷公藤红素能在临床上取得突破,或将成为继紫杉醇之后的又一抗肿瘤植物新药。
苦参碱是近年来我国开发的又一个新型植物抗癌新药,属于癌细胞“端粒酶抑制剂”类。据悉,氧化苦参碱已被国内几家厂商开发成抗癌新药上市(如“吗特灵注射液”等)。目前,以氧化苦参碱为基本原料的植物抗癌新药,因副作用大大低于常规化疗药物,在市场上的销售情况较好。
另一引人注目的植物来源抗癌新药是中科院兰州化物所开发的“苦马豆素”,这种新型抗癌药是从甘肃省地产野生植物——甘肃棘豆中提取所得。动物试验证实,苦马豆素能有效抑制肿瘤细胞的生长与癌细胞的体内转移,更重要的是,其能促使人体产生强大免疫力以及使骨髓增殖,从而使化疗药不至于对骨髓造成抑制和防止白细胞数量减少。可以说,苦马豆素是迄今为止科学家所发现的植物抗癌物质中最有希望的抗肿瘤新药之一,但其提取和分离较难。据了解,国外也有研究人员对苦马豆素研究多年,后因成分提取过于复杂而放弃。最近有消息称,中科院兰州化物所的科研人员发明了一种“溶剂循环提取-大孔树脂吸附和色层法分离新工艺”,利用该工艺可获得纯度在90%以上的苦马豆素产品。这为今后苦马豆素的规模化生产奠定了基础。据估计,每生产1公斤苦马豆素至少可获利36万元人民币,国内外市场对苦马豆素原料药需求数量巨大,虽然甘肃棘豆为野生植物,但非常适合家种,它对土壤条件要求并不苛刻。一旦苦马豆素投入工业化生产,也为甘肃、青海两省农民带来一种增加收入的途径。
藤黄也是历史悠久的中药材之一,从藤黄中提取的“藤黄双黄酮”类成分在动物试验中显示出对肿瘤新血管生成有强大的抑制作用。现在科研人员正在对藤黄双黄酮做进一步的药理研究,一旦通过临床试验,市场上又会出现一个植物来源的抗癌新药。
据了解,其他正在开发中的植物来源的抗癌新药还有石蒜提取物、苦楝子提取物、夹竹桃叶提取物、青蒿素衍生物(如双氢青蒿素、青蒿琥酯等)、番荔枝提取物,等等。受经费不足等因素的制约,我国目前上市的中药类抗癌新药仅有十几种,但是可以肯定,未来植物抗癌药将会成为国际抗肿瘤药物市场上的一支生力军。
                   (据中国医药报)